Н2 блокаторы гистаминовых рецепторов — важная группа лекарств для лечения заболеваний, связанных с избыточной секрецией желудочного сока, таких как гастрит, язвенная болезнь и рефлюкс-эзофагит. В статье рассмотрим механизм действия этих препаратов, их влияние на организм и представим список распространенных Н2 блокаторов. Это поможет читателям лучше понять их назначение и применение в клинической практике. Понимание работы этих медикаментов критично для эффективного лечения и предотвращения осложнений заболеваний желудочно-кишечного тракта.
Механизм действия Н2-блокаторов
Действие лекарственных средств направлено на снижение выработки соляной кислоты и пепсина. При этом наблюдается активация всех пищеварительных желез, включая слюнные, и подавление активности париетальных клеток, находящихся в желудке и отвечающих за синтез соляной кислоты.
Такое воздействие способствует улучшению кровообращения в области желудка и образованию секрета простагландинов.
Врачи подчеркивают, что Н2-блокаторы гистаминовых рецепторов играют ключевую роль в терапии заболеваний, связанных с избыточной секрецией желудочной кислоты. К основным препаратам этой группы относятся ранитидин, фамотидин и ницетидин. Их механизм действия заключается в блокировке H2-рецепторов гистамина на поверхности париетальных клеток желудка, что приводит к снижению продукции соляной кислоты. Это свойство делает Н2-блокаторы эффективными при лечении гастрита, язвенной болезни и рефлюксной болезни. Однако специалисты отмечают, что длительное использование этих препаратов может сопровождаться побочными эффектами, такими как головная боль, головокружение и, в редких случаях, нарушения сердечно-сосудистой системы. Поэтому крайне важно следовать рекомендациям по дозировке и срокам лечения, а также рассматривать альтернативные методы терапии.

Эксперты в области гастроэнтерологии подчеркивают важность Н2 блокаторов гистаминовых рецепторов в лечении заболеваний, связанных с избыточной секрецией желудочной кислоты. Эти препараты, такие как ранитидин, фамотидин и циметидин, действуют путем блокировки гистаминовых рецепторов второго типа, что приводит к снижению продукции соляной кислоты в желудке. Это особенно актуально при лечении язвенной болезни и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.
Механизм действия Н2 блокаторов заключается в их способности связываться с рецепторами на клетках желудка, что препятствует активации секреции кислоты. По мнению специалистов, эти препараты являются эффективной альтернативой ингибиторам протонной помпы, особенно в случаях, когда требуется быстрое облегчение симптомов. Однако эксперты также отмечают необходимость учитывать возможные побочные эффекты и взаимодействия с другими лекарственными средствами, что подчеркивает важность индивидуального подхода к каждому пациенту.
Типы Н2-блокаторов, классификация
Вся группа средств подразделяется на несколько основных типов в зависимости от поколения и оказываемого терапевтического действия.
| Название препарата (МНН) | Механизм действия | Особенности применения |
|---|---|---|
| Циметидин | Конкурентно блокирует H2-гистаминовые рецепторы париетальных клеток желудка, снижая секрецию соляной кислоты и пепсина. | Первый представитель класса. Имеет множество лекарственных взаимодействий (ингибитор CYP450). |
| Ранитидин | Более селективный и мощный блокатор H2-гистаминовых рецепторов, чем циметидин. Меньше взаимодействий с другими препаратами. | Широко использовался, но был отозван с рынка из-за обнаружения примесей N-нитрозодиметиламина (NDMA). |
| Фамотидин | Самый мощный и длительно действующий H2-блокатор. Обладает минимальным влиянием на систему цитохрома P450. | Используется для лечения язвенной болезни, ГЭРБ, синдрома Золлингера-Эллисона. |
| Низатидин | Подобен ранитидину по эффективности и профилю безопасности. Выводится преимущественно почками. | Может быть предпочтителен у пациентов с печеночной недостаточностью. |
Интересные факты
Вот несколько интересных фактов о Н2 блокаторах гистаминовых рецепторов:
-
Механизм действия: Н2 блокаторы, такие как ранитидин и фамотидин, действуют путем блокировки гистаминовых H2-рецепторов на клетках желудка, что приводит к снижению секреции соляной кислоты. Это помогает в лечении заболеваний, связанных с избыточной кислотностью, таких как язвы желудка и гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ).
-
Разработка и использование: Первый Н2 блокатор, циметидин, был одобрен в 1976 году и стал революционным препаратом в гастроэнтерологии. Он не только снизил необходимость в хирургическом лечении язв, но и открыл новые горизонты в понимании роли гистамина в регуляции желудочной секреции.
-
Побочные эффекты и взаимодействия: Хотя Н2 блокаторы считаются относительно безопасными, они могут вызывать побочные эффекты, такие как головная боль, головокружение и диарея. Кроме того, они могут взаимодействовать с другими лекарственными средствами, так как влияют на метаболизм в печени, что требует осторожности при назначении пациентам, принимающим множество препаратов.
Эти факты подчеркивают как важность Н2 блокаторов в клинической практике, так и необходимость внимательного подхода к их использованию.
Н2-блокаторы I поколения
Эта группа препаратов используется крайне редко и практически не представлена в аптечных сетях. У них наблюдается множество побочных эффектов, а также более низкая терапевтическая эффективность.
Н2-блокаторы гистаминовых рецепторов, такие как ранитидин, фамотидин и низатидин, находят широкое применение в лечении заболеваний, связанных с избыточной продукцией желудочной кислоты. Пациенты отмечают их действенность в снижении симптомов гастрита, язвенной болезни и рефлюксной болезни. Принцип действия этих медикаментов заключается в блокировке H2-рецепторов гистамина на поверхности клеток желудка, что приводит к снижению выработки соляной кислоты. Это способствует уменьшению боли и дискомфорта, а также ускоряет заживление слизистой оболочки. Тем не менее, некоторые пациенты выражают беспокойство по поводу побочных эффектов, таких как головная боль и головокружение. В последние годы также возникли вопросы о безопасности ранитидина, что привело к его отзыву в ряде стран. Несмотря на это, многие продолжают использовать Н2-блокаторы как надежное средство для контроля заболеваний желудка.
Н2-блокаторы II поколения
Средства этой группы имеют меньшее количество негативных реакций и могут применяться в терапии желудочных нарушений у пациентов пожилого возраста. Однако медикаменты этого поколения могут приводить к развитию острого гепатита.
Н2-блокаторы III поколения
Препараты третьего поколения обладают более длительным действием и большей эффективностью по сравнению с предшествующими.
Эти средства обычно хорошо переносятся, и случаи возникновения аллергических реакций встречаются крайне редко. Медикаменты данной группы могут быть рекомендованы пациентам, страдающим от алкогольной зависимости, а также использоваться для профилактического лечения.
Н2-блокаторы IV поколения
Эти средства обладают схожим терапевтическим действием и эффективностью с препаратами 3-го поколения. При приеме медикаментов данной группы развитие побочных реакций маловероятно.
Назначаются данные препараты крайне редко по причине отсутствия в продаже.
Н2-блокаторы V поколения
Лекарства пятого поколения имеют незначительное количество побочных реакций, однако их эффективность в снижении выработки соляной кислоты ниже, чем у препаратов третьего поколения.
Показания
Н2-блокаторы (список препаратов у каждого поколения отличается) назначаются при развитии желудочно-кишечных нарушений, обусловленных повышенным содержанием соляной кислоты.
Показания:
- рефлюкс-эзофагитная болезнь, включая патологию, протекающую на фоне гастрита;
- гастрит, сопровождающийся образованием эрозий;
- язвенное поражение желудка и двенадцатиперстной кишки;
- диспепсические функциональные расстройства;
- болезнь Золлингера-Эллисона;
- наличие кровотечений в области желудка;
- дефицит поджелудочных ферментов (недостаточная выработка) – в качестве комплексного лечения.
Медикаменты применяются при установленном диагнозе и только по рекомендациям лечащего специалиста.
Противопоказания к приему
У препаратов есть определенные ограничения, которые связаны с воздействием активных веществ или индивидуальными особенностями пациента.
Противопоказания:
- аллергия на компоненты, входящие в состав медикамента;
- возраст до 18 лет;
- беременность и период лактации;
- серьезные нарушения работы почек и печени.
В случаях функциональных нарушений использование препаратов возможно лишь в исключительных ситуациях под контролем врача и только в сниженной дозировке.
Фармакокинетические характеристики Н2-блокаторов
При пероральном применении средства обладают хорошей абсорбирующей способностью и всасываются в толстый кишечник. При внутривенном введении препаратов биологическая доступность составляет около 100%.
Биодоступность различных медикаментов:
- Циметидин – от 60 до 80%.
- Ранитидин – от 55 до 60%.
- Фамотидин – от 30 до 50%.
- Роксатидин – чуть более 90%.
При пероральном употреблении максимальная концентрация активных компонентов достигается по прошествии 1-3-х ч. Средства подвергаются печеночному метаболизму. Покидают организм метаболиты преимущественно вместе с мочой. Период полувыведения компонентов варьируется от 2 до 3,5 ч в зависимости от препарата.
Резистентность к H2-блокаторам
H2-блокаторы (список препаратов довольно широк, поэтому выбор конкретного средства следует обсуждать с врачом) у некоторых пациентов могут не вызывать ожидаемой реакции организма.
Исследования показывают, что резистентность к действию этих препаратов наблюдается у 1-5% пациентов. При этом отсутствие чувствительности может проявляться как на отдельные лекарства, так и на всю группу фармакологических средств.
Побочные эффекты
В большинстве случаев Н2-блокаторы переносятся различными группами пациентов хорошо. Однако в редких случаях использование лекарств может приводить к образованию негативных реакций.
Побочные действия:
- нарушение менструального цикла (отсутствие выделений);
- развитие галактореи;
- мигрени;
- увеличение молочных желез у мужчин по женскому типу;
- эректильная дисфункция;
- увеличение уровня печеночных ферментов;
- гепатит (острая форма);
- соматические и нервные расстройства – депрессивные состояния, лихорадка, общая усталость и недомогание, снижение концентрации внимания, развитие галлюцинации (у пожилых пациентов);
- тромбоцитопения;
- снижение уровня нейтрофилов;
- развитие аритмий;
- запор, диарея или метеоризм;
- реакции гиперчувствительности.
Также на фоне резкой отмены медикаментов могут возникать обратные реакции – возрастание выработки соляной кислоты.
Длительное лечение Н2-блокаторами может приводить к гиперплазическим нарушениям в области слизистой оболочки желудка.
Взаимодействие с другими средствами
При одновременном применении антацидов и Н2-блокаторов может наблюдаться снижение способности последних к абсорбции. Комбинация цитостатиков с другими лекарственными средствами может спровоцировать развитие нейтропении. Использование блокаторов гистамина совместно с андрогенами и барбитуратами может привести к уменьшению эффективности обеих групп препаратов.
Сочетание основных медикаментов с наркотическими анальгетиками может вызвать более выраженные побочные эффекты. Также стоит отметить, что скорость всасывания аминазина может снижаться при его совместном применении с блокаторами гистамина.
Особенности применения при разных патологиях
H2-блокаторы (список препаратов последних поколений может пополняться новыми торговыми наименованиями) необходимо крайне осторожно применять совместно с другими медицинскими препаратами или при наличии иных заболеваний и нарушений. При использовании препаратов следует учитывать сопутствующие нарушения, что позволит избежать осложнений и ухудшения состояния.
Почечная недостаточность
При назначении медикаментов пациентам с почечной недостаточностью необходимо проявлять особую внимательность, так как лекарства могут вызывать осложнения, связанные с основным заболеванием.
Следовательно, для пациентов с нарушениями функции почек требуется корректировка дозировки. Доза определяется на основе клиренса креатинина. Для этого необходимо пройти дополнительные обследования и получить консультацию у лечащего врача.
Кандидозы
При наличии кандидоза требуется произвести корректировку дозировки и изменить в случае необходимости схему, поскольку гистаминовые блокаторы могут приводить к снижению абсорбции некоторых противопротозойных препаратов. Это, в свою очередь, может повлиять на эффективность лечения и снизить терапевтическое действие.
Заболевания, требующие антибиотикотерапии
Совместное применение противогистаминных препаратов и антибиотиков может вызывать нежелательные реакции. Например, Фамотидин увеличивает скорость абсорбции амоксициллина и клавулановой кислоты. Это может привести к проявлению симптомов передозировки или побочных эффектов.
Чтобы избежать негативных последствий, важно соблюдать временной интервал между приемом этих лекарств. В некоторых ситуациях может понадобиться полная отмена одного из препаратов.
Список эффективных препаратов всех поколений
Каждое поколение Н2-блокаторов имеет несколько наиболее эффективных и популярных средств.
| 1 поколение | 2 поколение | 3 поколение | 4 поколение | 5 поколение |
| Гистодил | Ранитидин | Квамател | Аксид | Роксан |
| Циметидин | Гистак | Фамотидин | Цезера | |
| Ранигаст | Низатидин | |||
| Зантак | ||||
| Ранисан |
Не рекомендуется самостоятельно принимать препараты первых 2-х поколений, поскольку данные средства имеют обширный перечень противопоказаний и побочных действий.
Сравнительные характеристики препаратов
Н2-блокаторы различных поколений обладают уникальными характеристиками, показаниями, противопоказаниями и режимами применения. Важно заранее ознакомиться с доступными вариантами и тщательно изучить полный перечень препаратов.
Циметидин
Данное средство принадлежит к блокаторам гистамина 1-го поколения и изготавливается в Венгрии в виде таблеток для перорального употребления или инъекционного раствора (вунтривенно). В качестве его активного вещества выступает циметидин.
Относится лекарство к разряду протвоязвенных медикаментов. Его действие направлено на угнетение избыточной выработки соляной кислоты и пепсина. Эффективность лекарства наступает по истечении 1-2-х ч после употребления.
Показания:
- язвенное поражение желудка и двенадцатиперстной кишки, включая хронические формы или рецидивы;
- рефлюкс-эзофагитная болезнь;
- изжога;
- синдром Золлингера-Эллисона;
- образование язв и эрозий в желудке;
- развитие кровотечений в районе желудка;
- крапивница;
- дефицит выработки ферментов поджелудочной железы.
Суточная дозировка может колебаться от 0,1 до 0,8 г в зависимости от патологии и степени ее тяжести. В виде инъекций назначается по 0,2 г раствора однократно.
В детском возрасте дозировка рассчитывается, исходя из веса ребенка.
Продолжительность курса определяется индивидуально. Противопоказанием к назначению препарата является непереносимость компонентов, входящих в его состав. У медикамента имеются множественные побочные эффекты, с которыми следует ознакомиться до начал терапии. Способ продажи – по рецепту.
Ранитидин
Данный препарат относится ко 2-му поколению Н2-блокаторов и производится в Индии в форме таблеток для приема внутрь. Основным активным компонентом является ранитидина гидрохлорид. Это средство входит в категорию противоязвенных лекарств. Эффект от его применения проявляется через 2-3 часа после приема.
Показания к применению:
- гастроэзофагеальный рефлюкс;
- синдром Золлингера-Эллисона;
- наличие язв и эрозий в желудке (пептические язвы);
- язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки;
- профилактика желудочных кровотечений;
- эпизоды диспепсии.
Дозировка препарата определяется индивидуально лечащим врачом в зависимости от выявленного заболевания и возраста пациента. Продолжительность курса лечения может варьироваться от 2 до 6 недель, в зависимости от тяжести состояния. Противопоказанием к применению таблеток является аллергия на компоненты, входящие в их состав.
Перед началом лечения рекомендуется пройти дополнительные обследования для исключения опухолевых процессов. Во время беременности и грудного вскармливания препарат назначается только в случае, если потенциальная польза значительно превышает возможные риски. Необходимо помнить, что данный медикамент может вызывать различные побочные эффекты. Продается только по рецепту врача.
Фамотидин
H2-блокаторы (список препаратов данного поколения значительно больше, чем средства иного поколения) следует принимать только с разрешения лечащего врача. Этот лекарственный препарат является представителем 3-го поколения и выпускается в России в виде таблеток для перорального использования. Активным веществом лекарства является фамотидин.
Лекарственная группа – противоязвенные средства для системного применения. Терапевтическое действие проявляется по истечении 1-3- ч после использования. Применяется медикамент в качестве лечения язвенного поражения желудка и двенадцатиперстной кишки.
Также он может назначаться при диспепсии, рефлюкс-эзофагитной болезни и при наличии кровотечений и эрозий в области желудка (в составе комплексного лечения). Схема применения: 40 мг в сутки 1 раз. В случае необходимости суточная норма может быть повышена до 80-160 мг в сутки.
В качестве профилактической терапии назначается по 20 мг 1 раз в сутки.
Продолжительность терапии зависит от множества различных факторов – возраста пациента, формы и степени тяжести патологического расстройства.
Противопоказания:
- период вынашивания ребенка;
- кормление грудью;
- непереносимость компонентов, которые входят в состав лекарства.
Крайне осторожно таблетки могут применяться в несовершеннолетнем возрасте, а также при функциональных расстройствах почек и печени. Условия реализации через аптеки – по рецепту.

Низатидин
Этот препарат относится к пятому поколению Н2-блокаторов и выпускается в форме капсул для приема внутрь. Основным активным компонентом является низатидин. Данное средство классифицируется как противоязвенное. Эффект от применения препарата проявляется примерно через 30 минут после его приема.
Показания:
- доброкачественные язвы желудка и двенадцатиперстной кишки;
- воспалительные заболевания пищевода;
- острое течение панкреатита;
- хронический панкреатит.
Рекомендации по дозировке: при язве желудка назначают по 150 мг дважды в день, а при язве двенадцатиперстной кишки – по 150 мг один раз в сутки. Продолжительность лечения определяется индивидуально.
Ограничения:
- аллергические реакции;
- беременность и период лактации;
- возраст до 14 лет;
- нарушения функции почек.
Препарат отпускается в аптеках только по рецепту врача.
Стоимость препаратов
Стоимость средств может отличаться друг от друга в зависимости от наименования препарата, региона и области его продажи. Узнать точную цену медикаментов можно в любой коммерческой или государственной аптеке, расположенной по месту жительства.
Стоимость препаратов:
- Циметидин – стоимость этого средства составляет от 4000 до 4500 руб. в зависимости от отпускаемой дозировки.
- Ранитидин – цены варьируются от 18 до 80 руб. в зависимости от дозировки.
- Фамотидин – от 16 до 168 руб.
- Низатидин – стоимость данного медикамента составляет от 50 до 350 руб.
Перед применением Н2-блокаторов следует внимательно изучить аннотацию по использованию медикаментов, изучить список показаний и противопоказаний, а также проконсультироваться с гастроэнтерологом. Дополнительно необходимо ознакомиться с отзывами тех, кто использовал данную группу препаратов для лечения язвенного поражения желудка.
Видео о Н2 блокаторах
Гистамин — это органическое соединение, которое играет важную роль в различных физиологических процессах в организме. Он является биогенным амином и вырабатывается в основном в клетках, называемых тучными клетками и базофилами. Гистамин участвует в регуляции иммунных реакций, а также влияет на функции желудочно-кишечного тракта и центральной нервной системы.
Существует несколько типов рецепторов, к которым связывается гистамин, и они делятся на четыре основные группы: H1, H2, H3 и H4.
H1-рецепторы: Эти рецепторы в основном связаны с аллергическими реакциями. При их активации происходит расширение кровеносных сосудов, увеличение проницаемости капилляров и сокращение гладкой мускулатуры, что может привести к симптомам аллергии, таким как зуд, отек и покраснение.
H2-рецепторы: Эти рецепторы находятся в основном в желудке и отвечают за секрецию желудочной кислоты. Активация H2-рецепторов способствует увеличению выработки соляной кислоты, что важно для пищеварения. Блокаторы H2-рецепторов используются для лечения заболеваний, связанных с избыточной кислотностью.
H3-рецепторы: Эти рецепторы действуют как авто-рецепторы, регулируя высвобождение гистамина и других нейромедиаторов в центральной нервной системе. Они играют роль в контроле сна, аппетита и когнитивных функций.
H4-рецепторы: Эти рецепторы в основном находятся в клетках иммунной системы и участвуют в регуляции воспалительных процессов. Они могут влиять на миграцию и активацию иммунных клеток, что делает их важными для понимания аллергических и воспалительных заболеваний.
Таким образом, гистамин и его рецепторы играют ключевую роль в различных аспектах здоровья и функционирования организма, а их изучение помогает в разработке новых методов лечения.

История разработки Н2-блокаторов
История разработки Н2-блокаторов гистаминовых рецепторов начинается в середине 20 века, когда учёные начали активно исследовать роль гистамина в физиологии человека. Гистамин, как известно, является важным медиатором, участвующим в различных физиологических процессах, включая регуляцию секреции желудочного сока. В 1950-х годах было установлено, что гистамин способствует увеличению продукции соляной кислоты в желудке, что привело к интересу к его блокированию для лечения заболеваний, связанных с избыточной секрецией кислоты, таких как язвенная болезнь и гастрит.
Первым значительным шагом в разработке Н2-блокаторов стало открытие и синтез первых антигистаминов, которые блокировали H1-рецепторы. Однако для решения проблемы избыточной секреции желудочной кислоты требовались препараты, способные блокировать H2-рецепторы. В 1970-х годах учёные начали активно работать над созданием селективных антагонистов H2-рецепторов. В 1972 году был синтезирован первый Н2-блокатор — ранитидин, который стал основой для дальнейших исследований и разработки аналогичных препаратов.
Ранитидин продемонстрировал высокую эффективность в снижении секреции желудочной кислоты и стал широко использоваться в клинической практике. Его успех вдохновил фармацевтические компании на разработку других Н2-блокаторов, таких как фамотидин, ницетидин и циметидин. Каждый из этих препаратов имел свои особенности в механизме действия, фармакокинетике и профиле побочных эффектов, что позволило врачам выбирать наиболее подходящее средство для каждого пациента.
С течением времени Н2-блокаторы стали стандартом лечения заболеваний, связанных с избыточной секрецией желудочной кислоты. Они использовались не только для лечения язвенной болезни, но и для профилактики рецидивов, а также в терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ). Однако с появлением ингибиторов протонной помпы (ИПП) в 1980-х годах, которые продемонстрировали ещё более высокую эффективность в снижении секреции кислоты, интерес к Н2-блокаторам несколько снизился.
Тем не менее, Н2-блокаторы продолжают оставаться важной частью арсенала гастроэнтерологов, особенно в случаях, когда ИПП не могут быть использованы или когда требуется быстрое снижение секреции кислоты. Исследования продолжаются, и учёные продолжают изучать новые возможности применения Н2-блокаторов, а также их взаимодействие с другими лекарственными средствами и влияние на различные физиологические процессы.
Вопрос-ответ
Каков механизм действия Н2-блокаторов?
Главным эффектом Н2-блокаторов является антисекреторный: за счет конкурентного блокирования Н2-гистаминовых рецепторов в слизистой оболочке желудка они подавляют выработку соляной кислоты. Этим и обусловливается их высокая противоязвенная активность.
Каков механизм действия антигистаминных препаратов h2?
Блокаторы H2-рецепторов снижают секрецию желудочной кислоты путем обратимого связывания с гистаминовыми H2-рецепторами, расположенными на париетальных клетках желудка, ингибируя связывание и активность эндогенного лиганда гистамина. Таким образом, блокаторы H2-рецепторов действуют как конкурентные антагонисты.
Что относится к блокаторам Н2?
Food and Drug Administration (государственный орган США) одобрены следующие H2-блокаторы: циметидин, ранитидин, фамотидин и низатидин.
Советы
СОВЕТ №1
Перед началом приема Н2 блокаторов гистаминовых рецепторов обязательно проконсультируйтесь с врачом. Эти препараты могут взаимодействовать с другими лекарствами и иметь противопоказания, поэтому важно получить профессиональную рекомендацию.
СОВЕТ №2
Обратите внимание на возможные побочные эффекты. Хотя Н2 блокаторы обычно хорошо переносятся, у некоторых пациентов могут возникать головные боли, головокружение или расстройства пищеварения. Если вы заметили что-то необычное, сообщите об этом врачу.
СОВЕТ №3
Следите за дозировкой и режимом приема препарата. Неправильное использование может снизить эффективность лечения или привести к нежелательным последствиям. Четко следуйте указаниям врача или инструкции на упаковке.
СОВЕТ №4
Не забывайте о здоровом образе жизни. Правильное питание, отказ от курения и алкоголя, а также регулярные физические нагрузки могут значительно улучшить состояние желудочно-кишечного тракта и снизить необходимость в медикаментозной терапии.









