Карбапенемы — группа антибиотиков с высокой эффективностью против грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая устойчивые штаммы. Эти препараты важны для лечения тяжелых инфекций, вызванных микроорганизмами, устойчивыми к другим антибиотикам. В статье рассмотрим механизм действия карбапенемов и представим список известных препаратов этой группы. Знание о карбапенемах полезно как для медицинских работников, так и для пациентов, поскольку помогает понять их применение и значимость в антибиотикотерапии.

Основные показания

Среди множества β-лактамов карбапенемы выделяются своей высокой эффективностью в борьбе с бактериями как грамположительной, так и грамотрицательной природы.

Эти препараты включены в перечень жизненно важных медикаментов Всемирной организации здравоохранения для лечения серьезных инфекций и часто применяются в качестве «антибиотиков последней надежды». Карбапенемы вводятся исключительно через внутривенные инфузии.

Заболевания, для терапии которых используются антибиотики широкого спектра действия:

Применение карбапенемов требует тщательного контроля со стороны опытных врачей. Обеспечение правильной дозировки и мониторинг побочных эффектов возможно только в условиях стационара.

Карбапенемы представляют собой группу антибиотиков, которые врачи часто назначают для лечения серьезных инфекций, вызванных устойчивыми к терапии бактериями. Эти препараты обладают широким спектром действия и эффективны против множества грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Специалисты отмечают, что карбапенемы, такие как меропенем, имипенем и эртапенем, используются в тех случаях, когда другие антибиотики оказываются неэффективными. Тем не менее, несмотря на их высокую эффективность, существует риск развития резистентности, что требует осторожного подхода к их применению. Врачи подчеркивают важность точной диагностики и назначения антибиотиков только в необходимых случаях, чтобы сохранить эффективность карбапенемов в будущем.

Фармакология | КАРБАПЕНЕМЫ. МОНОБАКТАМЫ

Карбапенемы представляют собой класс антибиотиков, обладающих высокой эффективностью против многих устойчивых бактерий. Эксперты отмечают, что эти препараты используются для лечения серьезных инфекций, вызванных грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами. К основным карбапенемам относятся меропенем, имипенем, дорипенем и эртапенем. Они часто применяются в стационарной практике, особенно при инфекциях, вызванных штаммами, устойчивыми к другим антибиотикам. Однако, несмотря на их мощное действие, эксперты предупреждают о необходимости осторожного использования карбапенемов, чтобы избежать развития резистентности. Важно помнить, что назначение этих препаратов должно осуществляться только врачом, основываясь на результатах микробиологических исследований.

Механизм действия

Подгруппу карбапенемов относят к β-лактамам. Этот класс препаратов (имипенем, эртапенем, меропенем, дорипенем) определяют как пенициллины с конденсированным кольцом 4:5, имеющими двойную связь между C-2 и C-3, но с заменой серы на углерод в положении C-1.

Как и другие β-лактамные антибиотики, препараты этой группы влияют на тонкую структуру, покрывающую клетку бактерий снаружи, и предотвращают ее синтез, что приводит к лизису бактериальных клеток.

Для защиты от разрушения (из-за разницы в осмотическом давлении между внутренней частью бактериальной клетки и внешней средой), бактериям необходима клеточная стенка. Основным компонентом стенки является пептидогликан — полисахарид сложной структуры, состоящий из длинных полисахаридных цепей.

Пептидогликановые длинные цепи прошиты короткими полипептидными цепями, за счет чего и образуется прочная сеть.

Бета-лактамные антибиотики, к которым относится и карбапенемы, блокируют образование поперечных связей с помощью бета-лактамного кольца. Торможение образования поперечных связей ослабляет клеточную стенку, она разрушается, что и приводит к гибели бактерий.

Карбапенемы – препараты, которые относятся к антибиотикам резерва. Их применяют в наиболее тяжелых случаях с возможным появлением резистентных (устойчивых) бактериальных культур. Несмотря на это, появляются штаммы бактерий, устойчивые к карбапенемам.

Главным механизмом устойчивости к данному классу антибиотиков, являются карбапенемазы – бактериальные ферменты, способные расщеплять все типы бета-лактамных антибиотиков. Карбапенемазы, продуцируемые грамотрицательными бактериями, способны гидролизовать молекулу карбапенема.

Эти микроорганизмы могут вызывать как бессимптомную колонизацию, так и целый ряд инфекций, таких как бактериемия, вентилятор-ассоциированная пневмония, инфекция мочевыводящих путей или катетерный сепсис.

Фармакология | КАРБАПЕНЕМЫ. МОНОБАКТАМЫ

Интересные факты

Карбапенемы — это класс антибиотиков, обладающих широким спектром действия и высокой эффективностью против многих устойчивых к другим антибиотикам бактерий. Вот несколько интересных фактов о карбапенемах:

1. Широкий спектр действия: Карбапенемы эффективны против большинства грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая многие штаммы, устойчивые к другим антибиотикам. Это делает их важным инструментом в борьбе с инфекциями, вызванными многими устойчивыми патогенами.

2. Резистентность: Несмотря на свою эффективность, карбапенемы не являются панацеей. В последние годы наблюдается рост резистентности к карбапенемам, особенно среди бактерий, таких как Klebsiella pneumoniae и Acinetobacter baumannii. Это подчеркивает необходимость разумного использования антибиотиков и разработки новых противомикробных средств.

3. Примеры препаратов: К наиболее известным карбапенемам относятся меропенем, имипенем и дорипенем. Эти препараты часто используются в стационарной практике для лечения тяжелых инфекций, таких как пневмония, менингит и инфекции мочевыводящих путей, особенно у пациентов с ослабленным иммунитетом.

Карбапенемы играют ключевую роль в современной антибиотикотерапии, но их использование должно быть тщательно контролируемым, чтобы предотвратить дальнейшее развитие резистентности.

Фармакологические свойства

Препараты этой группы обладают особыми фармакологическими характеристиками и обычно применяются для терапии сложных бактериальных инфекций. Их часто комбинируют с антибиотиками, направленными на борьбу с грамположительными бактериями, что позволяет эффективно проводить эмпирическое лечение пациентов с тяжелыми внутрибольничными инфекциями, причины которых не установлены.

Карбапенемы первой группы имеют низкий уровень связывания с белками (до 25%) и короткий период выведения. Имипенем и меропенем практически не отличаются по фармакокинетическим характеристикам. Период полувыведения составляет примерно 1 час, однако это значение может варьироваться в зависимости от дозы. Основной путь выведения этих препаратов — почки.

Карбапенемы представляют собой класс антибиотиков с широким спектром действия, используемых для лечения серьезных инфекций, вызванных устойчивыми к антибиотикам бактериями. Они эффективны против множества грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, включая некоторые штаммы, которые не поддаются воздействию других антибиотиков. Врачи отмечают, что карбапенемы часто назначаются в условиях стационара, особенно при инфекциях, вызванных Enterobacteriaceae и Pseudomonas aeruginosa. Наиболее известные препараты этой группы — меропенем, имипенем и дорипенем. Несмотря на их высокую эффективность, существует опасение по поводу развития устойчивости к карбапенемам, что подчеркивает необходимость разумного подхода к их применению. В целом, карбапенемы остаются важным средством в борьбе с инфекциями, но требуют внимательного подхода при назначении.

Лекарственные формы

Все клинически доступные карбапенемы имеют низкую биодоступность в случае приема лекарств через рот. Действующее вещество плохо проникает через желудочно-кишечные мембраны, поэтому вводится внутривенно. Для приготовления раствора в аптеках можно приобрести препараты в виде порошка.

Безопасность

Пациентам, которые имеют предрасположенность к аллергическим реакциям на бета-лактамные антибиотики (например, аугментин, амоксициллин или цефалексин), не рекомендуется использование карбапенемов.

Антибиотики данной группы могут спровоцировать серьезные аллергические реакции, такие как крапивница, затрудненное дыхание или отек.

Карбапенемы могут снижать усвоение препаратов, применяемых для лечения эпилепсии, таких как вальпроевая кислота и дивалпроекс натрия, что может увеличить риск возникновения судорог.

Также возможно развитие разнообразных форм антибиотико-ассоциированной диареи – от легкой до тяжелого колита. У некоторых пациентов с почечными заболеваниями наблюдалось снижение уровня тромбоцитов (тромбоцитопения).

Как и другие антибиотики группы бета-лактамов, карбапенемы могут вызывать следующие побочные эффекты:

• аллергические реакции;
• судороги;
• болезненные ощущения в месте инъекции;
• диарея;
• снижение уровня тромбоцитов;
• анемия;
• лейкопения;
• тяжелые кожные реакции (эпидермальный некролиз);
• учащенное сердцебиение и повышение артериального давления;
• расстройства пищеварительной системы;
• головные боли;
• сыпь и зуд;
• бессонница;
• колебания артериального давления;
• лихорадка;
• тошнота и диарея;
• отеки;
• одышка.

Перекрестная аллергия на пенициллины встречается довольно редко. При назначении карбапенемов часто наблюдаются кандидоз полости рта и грибковые инфекции вульвы.

Дозозависимый эффект (увеличение частоты приступов с повышением дозы) особенно часто проявляется при совместном применении Имипенема с Ганцикловиром или Теофиллином в терапии эпилепсии.

Карбапенемы противопоказаны пациентам, у которых имеется:

• аллергия на активный компонент, содержащийся в препаратах;
• ранее зарегистрированные анафилактические или тяжелые кожные реакции на другие бета-лактамные антибиотики (пенициллины, цефалоспорины).

Препараты Меропенем, Имипенем и Эртапенем считаются наиболее безопасными, что подтверждается множеством исследований.

Привыкание

Относительно привыкания пациентов к данной лекарственной группе нет подтвержденных исследований. В большей мере рассматриваются вопросы устойчивости бактерий к антимикробным препаратам.

Оценка эффективности

Эффективность лечения любой инфекции во многом зависит от знаний врача о микроорганизмах, вызывающих заболевание, а также от их чувствительности к лекарственным средствам. Точное выявление возбудителя инфекции и его антимикробной чувствительности позволяет выбрать наиболее подходящий антибиотик.

Важно также определить точное местоположение патогенных микроорганизмов, однако в некоторых случаях, таких как менингит или межмышечный абсцесс, это может представлять определенные трудности. На результативность лечения влияют такие факторы, как спектр действия препарата, его всасывание, распределение в организме и способность проникать в органы и ткани.

Среди всех бета-лактамных антибиотиков карбапенемы выделяются своим исключительно широким спектром антимикробной активности. Эти препараты применяются в качестве эмпирической терапии при сепсисе.

Карбапенемы, такие как Биапенем, Фаропенем и Эртапенем, обладают уникальной способностью, в отличие от других β-лактамов, быстро проходить через наружную мембрану грамотрицательных бактерий.

Меропенем

Один из самых эффективных препаратов группы карбапенемовых антибиотиков.

Его уникальность и высокая эффективность обусловлены несколькими факторами:

• Во-первых, лекарственное средство имеет широкий спектр действия, что означает, что оно активно против большого числа бактерий, включая грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы. Это особенно важно при лечении инфекций с неясной этиологией или при подозрении на смешанную инфекцию.
• Во-вторых, проявляет высокую стабильность в присутствии β-лактамаз, которые являются основными механизмами резистентности бактерий к антибиотикам. Это позволяет ему сохранять свою активность даже в условиях распространения резистентных штаммов бактерий.

Имипенем

Обладает высокой эффективностью в борьбе с инфекциями, вызванными микроорганизмами, устойчивыми к другим антибиотикам. Эффективен против широкого спектра патогенных бактерий, включая стафилококки, стрептококки, энтеробактерии и псевдомонады, а также анаэробные организмы. Это делает его предпочтительным выбором при тяжелых инфекциях с неопределенным или разнообразным возбудителем.

Отличается высокой устойчивостью к бета-лактамазам — ферментам, которые разрушают большинство антибиотиков этого класса. Благодаря этому, препарат сохраняет свою активность даже в присутствии бактерий, вырабатывающих эти ферменты. Он также является эффективным средством для лечения инфекций, вызванных устойчивыми штаммами микроорганизмов.

Характеризуется высокой способностью проникать в ткани и жидкости организма, что обеспечивает достижение значительной концентрации препарата в области инфекции.

Эртапенем

Основное преимущество лекарства заключается в его активности против бета-лактамаз-продуцирующих бактерий. Бета-лактамазы — это ферменты, способные разрушать бета-лактамные кольца, являющиеся структурной основой большинства антибиотиков.

Таким образом, они делают множество антибиотиков неэффективными. Однако Эртапенем обладает высокой стабильностью по отношению к бета-лактамазам и сохраняет свою активность в присутствии этих ферментов.

Еще одна особенность данного препарата – проникновение через нарушенные или поврежденные клеточные мембраны бактерий. Это делает препарат эффективным даже в условиях, когда другие антибиотики не могут достичь своей цели из-за нарушенной проницаемости клеточных стенок. Эртапенем обладает высокой устойчивостью к различным механизмам резистентности бактерий.

Классификация

В соответствии с классификацией препараты делятся на три категории:

1. Эртапенем и Фаропенем — это антибиотики широкого спектра действия, применяемые для лечения сложных инфекций, вызванных бактериальными поражениями кожи, легких, желудочно-кишечного тракта, органов малого таза и мочевыводящих путей. Эти препараты также используются для профилактики инфекций у пациентов, перенесших определенные хирургические вмешательства. Однако их эффективность в борьбе с синегнойной инфекцией не была подтверждена.

2. Имипенем, Меропенем и Дорипенем относятся ко второй категории антибиотиков. Они обладают активностью против синегнойной инфекции и грамотрицательных бактерий, применяются при клинически подтвержденных инфекционных заболеваниях.

3. Комбинированные (защищенные) карбапенемы. Эти препараты усиливают действие карбапенемов, защищая их от разрушения:

• Имипенем + релебактам.
• Меропенем + ваборбактам.

Карбапенемы классифицируются в зависимости от их активности против синегнойной палочки, которая устойчива к большинству антибиотиков. Эта бактерия является одним из основных возбудителей внутрибольничных инфекций и представляет собой серьезную проблему в лечении. Она часто обнаруживается в гнойных ранах и абсцессах, а также может присоединяться при энтерите и цистите.

Антисинегнойные

Препараты, обладающие определенной активностью против синегнойной палочки:

• Меропенем. Бета-лактамный полусинтетический карбапенемовый антибиотик сверхширокого спектра действия, ингибирующий синтез клеточной стенки бактерий.
• Имипенем. Обладает выраженной активностью против синегнойной палочки и активно применяется в лечении инфекций, вызванных данным микроорганизмом.
• Дорипенем — третий представитель группы антисинегнойных карбапенемов. Обладая особым свойством противостоять синегнойной палочке, данный препарат успешно применяется в лечении инфекций, вызванных устойчивыми к другим антибиотикам штаммами данного микроорганизма.

Карбапенемы – препараты с антипсевдомонадными хинолонами, которые часто используют в сочетании с аминогликозидами.

Не синегнойные

К данной категории препаратов в первую очередь относится Эртапенем. Сложные инфекции в брюшной полости, возникающие при холецистите, холангите, дивертикулите, а также при абсцессах печени и селезенки, часто требуют использования этого мощного антибиотика, который зарекомендовал себя как эффективное средство в лечении тяжелых внебольничных пневмоний и инфекций мочеполовой системы.

Кроме того, Эртапенем также эффективен при острых инфекциях органов малого таза и кожных инфекциях, включая случаи диабетической стопы без остеомиелита.

Лучшие препараты из аптеки

Карбапенемы – это компоненты лекарственных средств, используемые для лечения серьезных госпитальных инфекций (пневмония, инфекции мочевого пузыря) и септицемии (одна из форм сепсиса).

Они также успешно применяются при лечении инфекций в реанимационных отделениях и у пациентов с агранулоцитозом и нейтропенией. Если существуют опасные инфекции, причину которых невозможно установить, карбапенемы применяют в качестве первого лекарства для эмпирической терапии.

Все антибактериальные препараты характеризуются повышенной стабильностью к ферментативной деградации беталактамазами, что повышает их эффективность при лечении инфекций, вызванных мультирезистентными штаммами бактерий.

Карбапенемы, как мощные бактерициды, используются в качестве антибиотика последней инстанции. Они успешно подавляют биосинтез клеточной стенки бактерий. Все препараты этой группы высокоэффективны против грамотрицательных и грамположительных лекарственно-устойчивых инфекций.

Видео о карбапенемах

Подробнее о карбапенемах:

Место карбапенемов среди а_б препаратов в ИТ Белоцерковский В.З.

Побочные эффекты

Карбапенемы, как и другие антибиотики, могут вызывать побочные эффекты, которые варьируются от легких до серьезных. Важно отметить, что не все пациенты испытывают побочные реакции, и их выраженность может зависеть от индивидуальных особенностей организма, а также от дозировки и продолжительности лечения.

Наиболее распространенные побочные эффекты карбапенемов включают:

• Аллергические реакции: У некоторых пациентов могут возникать аллергические реакции, такие как сыпь, зуд, отек или анафилаксия. Людям с известной аллергией на бета-лактамные антибиотики следует быть особенно осторожными.
• Проблемы с желудочно-кишечным трактом: Часто наблюдаются такие симптомы, как тошнота, рвота, диарея и абдоминальная боль. Эти реакции могут быть связаны с изменением микрофлоры кишечника.
• Нарушения со стороны нервной системы: В редких случаях карбапенемы могут вызывать головную боль, головокружение, судороги и другие неврологические симптомы, особенно у пациентов с предрасположенностью к таким состояниям.
• Проблемы с почками: Некоторые исследования показывают, что карбапенемы могут оказывать нефротоксическое действие, что требует мониторинга функции почек у пациентов, получающих эти препараты.
• Гематологические нарушения: В редких случаях возможно развитие тромбоцитопении, анемии или лейкопении, что требует регулярного контроля анализов крови.

Кроме того, карбапенемы могут взаимодействовать с другими лекарственными средствами, что может усиливать или ослаблять их действие, а также увеличивать риск побочных эффектов. Поэтому важно информировать врача о всех принимаемых препаратах.

При возникновении любых побочных эффектов необходимо немедленно обратиться к врачу для оценки ситуации и возможной коррекции лечения. В большинстве случаев побочные эффекты обратимы и исчезают после прекращения приема антибиотика.

Вопрос-ответ

Какой антибиотик относится к карбапенемам?

Карбапенемы — это подкласс антибиотиков, называемых бета-лактамными антибиотиками (антибиотики с химической структурой, называемой бета-лактамным кольцом). К бета-лактамным антибиотикам также относятся цефалоспорины, монобактамы и пенициллины.

Какой из антибиотиков относится к группе монобактамы?

Азтреонам относится к антибиотикам группы монобактамов, обладает узким спектром действия, активен преимущественно в отношении некоторых штаммов аэробных грамотрицательных бактерий.

Когда назначают карбапенемы?

Основные показания: препарат выбора при тяжелых госпитальных инфекциях, в том числе вызванных грамотрицательными бактериями, резистентными к цефалоспоринам III-IV поколения и фторхинолонам.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом лечения карбапенемами обязательно проконсультируйтесь с врачом. Эти антибиотики применяются для лечения серьезных инфекций, и их назначение должно основываться на результатах анализов и индивидуальных особенностях пациента.

СОВЕТ №2

Обратите внимание на возможные побочные эффекты карбапенемов. Хотя они считаются безопасными, у некоторых пациентов могут возникнуть аллергические реакции или другие нежелательные эффекты. Сообщите врачу о любых необычных симптомах.

СОВЕТ №3

Не прерывайте курс лечения карбапенемами без рекомендации врача. Даже если симптомы инфекции исчезли, важно завершить назначенный курс, чтобы избежать рецидива и развития устойчивости бактерий к антибиотикам.

СОВЕТ №4

Следите за взаимодействием карбапенемов с другими лекарственными средствами. Если вы принимаете какие-либо другие препараты, обязательно сообщите об этом врачу, чтобы избежать потенциально опасных взаимодействий.